Medicina e salute

Ananas e Rivoluzione

Gli Antibiotici sono tra i farmaci più conosciuti, essi vengono somministrati per combattere le infezioni batteriche, ma ci siamo mai chiesti come sono stati scoperti e da chi?

Una nuova era farmaceutica

Così come tutte le migliori scoperte, gli antibiotici furono scoperti per puro caso nel 1928 da Alexander Fleming uno scienziato inglese. Egli lasciò per qualche giorno le sue colture di stafilococchi, le quali vennero contaminate dal cibo, si presuppone furono resti di ananas.

Al suo ritorno in laboratorio Fleming notò all’interno della coltura la presenza di muffa e che, i batteri in prossimità di tale muffa erano lisati. Pertanto, dedusse che la muffa avesse avuto un effetto letale sugli stafilococchi. Nacque così la Penicillina, chiamata in questo modo per il genere fungino a cui essa apparteneva “Penicillium”.

Nello stesso anno, Chaine e Florey isolarono il principio attivo del fungo “Penicillium notatum” mettendo a punto delle procedure di estrazioni e di produzione industriale della penicillina. Nasce così l’epoca degli antibiotici.

Ma come agisce la penicillina?

La penicillina così come tutti gli antibiotici β-lattamici agisce come inibitore selettivo ed irreversibile degli enzimi fondamentali per la sintesi del peptidoglicano.

Più in particolare tali farmaci agiscono su enzimi quali i transpeptidasi che favoriscono la formazione dei legami crociati in modo da portare ad un disequilibrio che conduce alla morte della cellula. Per tale motivo posso definirsi farmaci battericidi.

La penicillina, è anche denominata Penicillina G, essa è attiva solamente sulla parete dei batteri gram+, presenta una bassa emivita, circa 30/40 minuti e viene somministrata solo per via parenterale in quanto è una penicillina acido-labile, dunque, se somministrata per via orale, la penicillina G viene degradata dal pH gastrico poiché si rompe l’anello β-lattamico, rendendo il sistema triciclico inattivo.

Diverse formulazioni

Le eccessive somministrazioni della Penicillina G, portano ad una scarsa compliance del paziente, quindi si sono attuate diversi metodi di formulazione che hanno permesso una somministrazione di Penicillina G ridotta.

Ricordando infatti che la Penicillina G è escreta a livello renale dunque, per andare ad aumentarne l’emivita, si co-somministra la Penicillina con un acido debole in modo da “bloccare” la secrezione della Penicillina G attraverso i tubuli renali. Nasce così il PROBENECID.

Un ulteriore modifica alla formulazione per far si che aumenti l’emivita della Penicillina G è quella di utilizzare delle forme salificate. Queste formule vengono somministrate per via intramuscolare, esse sono in grado di rilasciare costantemente ed in maniera molto lenta il principio attivo.

I Sali con cui si può co-somministrare la Penicillina o con la procaina in un rapporto 1:2 o con la benzatina in un rapporto 1:1. Solitamente si preferisce la co-somministrazione di Penicillina G e procaina in quanto si ha un’emivita superiore alle 24 ore.

antibiotici e rivoluzione!

Ovviamente la struttura della Penicillina G è stata modificata nel corso degli anni, e ci ha permesso di ottenere diverse forme di Penicillina che ci consentono un emivita maggiore ed una somministrazione diversa, come accade per la Penicillina V.

La Penicillina V, si differenzia dalla Penicillina G per la presenza di un sostituente fenossolico, questo sostituente impedisce che la molecola subisca una degradazione acida a livello dell’anello β- lattamico, si migliora così la biodisponibilità e anche la clearance del paziente in quanto essa può essere somministrata per via orale.

I farmaci citati sono solo due antibiotici a cui si fa riferimento, ma esistono ad oggi, diverse categorie di farmaci che presentano delle strutture chimiche, somministrazioni e meccanismi d’azione diversi dalla Penicillina e che vengono ampiamente utilizzati.

Dott.ssa Oriana Vitale – Tecnico erborista, specializzato in Biotecnologia del farmaco

Messaggio al lettore: Ogni informazione presente in questo blog è puramente a scopo informativo. Non si intende in nessun modo sostituire figure professionali in campo medico e di consulenza

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