Alimentazione e Sport

Modula il dispendio energetico: Sarà vero?

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L’albero dell’arancio amaro è originario dell’India ma lo si ritrova anche in altre zone del mondo, in particolre in regioni subtropicali come Spagna e Sicilia.

I principali costituenti del Citrus aurantium sono :

  • glucosidi
  • flavonoidi
  • cumarina
  • polimetossiflavoni
  • aldeidi
  • amine
  • monoterpeni

L’azione farmacologica della pianta si esplica mediante composti che agiscono a livello adrenergico in modo indiretto , in particolare questi sono :

  • ordenina
  • sinferina
  • tiramina
  • N-metiltiramina
  • octopamina

Il Citrus aurantium contiene apparentemente meta-sinfrina (fenilefrina), comunemente utilizzato come decongestionante in diverse preparazioni e para-sinefrina.

I frutti acerbi contengono una quantità più alta di tale amina simpaticomimetica che porta all’interazione con recettori alfa-1 adrenergici. Questa peculiarità del principio attivo è stata confermata dal fatto che la somministrazione di prazosina, antagonista alfa-1, ne blocca l’azione. L’interazione con questa tipologia di recettori causa vasocostrizione ed un incremento della pressione ematica.

Test clinici hanno dimostrato che la somministrazione di 4 mg/ min in infusione endovenosa, nei volontari causava una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche ma un aumento della pressione arteriosa media e sistolica. La pressione diastolica e la frequenza cardiaca non risultano influenzate dall’azione dalla sinefrina.

Essa presenza una emivita di circa due ore e viene metabolizzata ad acido p-idrossimandelico per poi essere eliminato con le urine, mentre la quota maggioritaria viene eliminata in forma immodificata . In Europa la sinefrina viene usata per il trattamento di asma e di ipotensione.

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Negli ultimi anni sono aumentati i preparati dimagranti contenenti arancio amaro nelle loro formulazioni. Questo è avvenuto in quanto è stata correlata alla molecola la stimolazione dei recettori beta-3 adrenergici tipici del tessuto adiposo. Da questa correlazione nasce il razionale uso dell’estratto all’interno delle preparazioni.

Esistono studi clinici contrastanti in quanto un primo studio fu effettuato in associazione con iperico e caffeina per sei settimana in 23 pazienti. Il gruppo ha presentato calo ponderale rispetto al placebo, ma tale risultato non fu replicato in uno studio successivo del 2004.

Ad oggi il Ministero della salute permette l’utilizzo di sinefrina negli integratori con un massimo di dose giornaliera di 30 mg, corrispondenti a circa 800 mg di Citrus aurantium titolato in sinefrina al 4%.

La molecola presenta capacità termogenica e minori effetti collaterali centrali rispetto alla efedrina.

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Se ne sconsiglia l’utilizzo della sostanza in pazienti che presentano ipertensione e cardiopatie.

Le interazioni farmacologiche della sostanza sono diverse in quanto va ad inibire l’isoforma CYP3A4 del citocromo P450, questo può portare ad interazioni con midazolam e sesquinavir. Risulta essere confermata l’inibizione da parte del succo di arancia dell’azione della ciclosporina. Inoltre la sinefrina pare possa aumentare la biodisponibilità di calcio-antagonisti come la felodipina. Non è consigliata l’associazione tra sinefrina ed inibitori delle MAO che possono portare  a crisi ipertensive importanti, inoltre risulta essere pericolosa l’associazione con efedrina, fenilpropanolamina, fenilefrina e pseudoefedrina che aumenterebbe gli effetti simpaticomimetici di tali amine.

Nonostante siano stati riscontrati effetti avversi con l’utilizzo della sinefrina, non è mai stata correlato l’evento con il solo utilizzo della sostanza. Altro dato importante è che nell’arancio amaro il principale costituente è la para-sinefrina rispetto alla metasinfrina. Questo dato è importante poichè la p-sinefrina presenta una minore affinità sia per recettori beta1, beta2 che alfa, e dunque una minore correlazione della molecola con la vasocostrizione ipertensiva.

La p- sinefrina ha presentato invece, una buona azione su recettori beta-3, ed in uno studio in combinazione con Rhodiola Rosea pare abbia avuto un’azione dimagrante sui pazienti ai quali è stata somministrata con riduzione del tessuto adiposo bianco.

Un aumento del metabolismo basale di 189 kCal senza modificare parametri di pressione arteriosa si è osservato con la somministrazione di para-sinefrina in combinazione con altri due flavonoidi: la naringina e l’esperidina.

In un ulteriore studio che ha coinvolto oltre 360 soggetti più della metà obesi, la para-sinefrina è stata associata con la caffeina. Le dosi somminsitrate erano 10-35 mg/die di p-sinefrina e 132-528 mg/die di caffeina ed in un terzo solo para-sinefrina.

A questi dosaggi la p-sinefrina è risultata sicura senza il registrarsi di effetti collaterali. E’ bene specificare che lo studio avvenne in acuto e non prolungato nel tempo.

Resta un dubbio su questa molecola, sicuramente affascinante, che ha presentato degli effetti farmacologici non indifferenti per questioni di mimetismo molecolare con altri importanti rappresentanti terapeutici, di categorie farmacologiche più che verificate nei loro effetti.

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L’azione dell’arancio amaro pare propenda più verso una modificazione del metabolismo basale dell’individuo e per tale supposizione viene ancora oggi largamente utilizzato.

Dr. Vincenzo Zottoli

Messaggio al lettore: Ogni informazione presente in questo blog è puramente a scopo informativo.
Non si intende in nessun modo sostituire figure professionali in campo medico e di consulenza.

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